日本、韩国和中国专家对桑叶化学成分及药理作用进行了深入研究，研究认为，桑叶次生代谢物的药理活性主要有以下几个方面：
1.抗凝血作用
桑叶提取物能明显延长小鼠体内全血凝固时间和显著延长家兔血浆的激活部分凝血活酶(APTI)时间，凝血酶原(PT)时间和凝血酶(TT)时间。由于凝血过程启动环节分外源性和内源性两个环节，APTI反映内源性凝血途径的活性，PT反映外源性凝血途径的活性，而TT反映的是两者共同途径即凝血酶活性。说明桑叶对凝血酶——纤维蛋白原反应有直接抑制作用。
2.降血压作用
桑叶中的芸香苷、槲皮素、槲皮苷能增加离体及在位蛙心的收缩力与输出量，并减少心率。芸香苷使蟾蜍下肢及兔耳血管收缩，槲皮素可扩张冠状血管，改善心肌循环。γ-氨基丁酸、芸香苷、槲皮素有降血压的作用。 γ-氨基丁酸是神经传达物质，能促进脑组织的新陈代谢和恢复脑细胞功能，同时，能改善脑部血液流动，增强血管紧张素转换酶Ⅰ的活性，促使血压下降。
3.降血脂、降胆固醇、抗血栓形成和抗动脉粥样硬化作用
桑叶有抑制脂肪肝的形成、降低血清脂肪和抑制动脉粥样硬化形成的作用。活性成分包括DNJ、植物甾醇、黄酮类等。
桑叶中含有强化毛细血管、降低血液黏度的黄酮类成分，另外桑叶内含有抗体内LDL-脂蛋白氧化的成分，所以桑叶在减肥、改善高脂血症的同时，又有预防心肌梗死和脑溢血的作用。日本专家土井佳代证实，桑叶提取物对高脂血症血清脂质升高及动脉粥样硬化有抑制作用。桑叶茶可使高脂血症大鼠血清高密度脂蛋白(HDL-C)、HDL-C/TC明显升高(p<0.05)，总胆固醇(TC)、LDL-C、三酰甘油(TG)明显降低(p<0.05)，过氧化脂质(LPO)显著降低(p<0.001)，说明桑叶茶可降低血脂、软化血管、清除体内过氧化物，从而对高脂血症血清脂质升高及动脉粥样硬化有抑制作用。
4.降血糖作用
自古以来，中医就将桑叶作为治疗消渴症(即现代医学的糖尿病)的中药应用于临床，日本古书《吃茶记》也记载桑叶有改善“饮水病”(即现代医学的糖尿病)的作用。国内外研究资料证实，生物碱和多糖是桑叶中主要的降血糖成分。
桑叶的降血糖作用是通过两个途径实现的：一是通过生物碱DNJ(1-脱氧野尻霉素)对二糖类分解酶活性产生抑制作用，从而抑制小肠对双糖的吸收，降低食后血糖的高峰值(Kimura，1995);二是通过桑叶生物碱fagomine及桑叶多糖促进β细胞分必胰岛素，而胰岛素可以促进细胞对糖的利用、肝糖原合成以及改善糖代谢，最终达到降血糖的效果。
从桑叶中分离出的多羟基去甲莨菪碱具有很强的糖苷酶抑制作用(Asano等，1994); N-Me-DNJ、GAL-DNJ和fagomine都可显著地降低血糖水平，其中GAL-DNJ和fagomine降血糖作用最强。
5.抑菌、抗炎作用
桑叶汁对大多数革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌以及部分酵母菌有良好的抑制生长作用。而且所需的抑菌浓度低、pH值范围为宽(4~9)、热稳定性强。桑中的芸香苷能显著抑制大鼠创伤性浮肿，并能阻止结膜炎、耳郭炎、肺水肿的发展。桑叶具有较强的抗炎作用，与祛风、清热功效相符
6.抗病毒、抗肿瘤作用
桑叶能预防癌细胞生成，提高人体免疫力，主要功能成分是DNJ、类黄酮、桑素、γ-氨基丁酸及维生素，能抑制染色体突变和基因突变。DNJ有显著的抗逆转录酶病毒活性。其IG30为1.2~2.5 μg/mL，且随DNJ剂量的增加，抑制力增强。DNJ对肿瘤转移的抑制率是80.5%，其抑制机理可能是DNI通过抑制糖苷酶的活性在肿瘤细胞表面产生未成熟的碳水化合物链，削弱了肿瘤的转移能力。
朝鲜学者Kim(2000)发现桑叶中分离纯化的两种类黄酮槲皮素-3-β-D吡喃葡萄糖苷和槲皮素-3-7-二氧-β-D-吡喃葡萄糖苷对人早幼粒白血病细胞(HL-60)的生长表现出显著的抑制效应。桑叶中的桑素具有抗癌活性，桑叶中的维生素具有抑制变异原效应。
7.抗衰老、抗疲劳作用
浙江大学临床药理研究所通过4年的实验，证实桑叶具有类似于人参的补益和抗衰老作用。人参属于热补，而桑叶属于清补，无忌限，无论老幼均可使用，且四季皆宜。
另外，桑叶中所含的槲皮素、酚类化合物、维生素C等成分能通过抑制或清除自由基来防止氧化损伤。桑叶具有类似人参的补益与抗衰老、稳定神经系统功能的作用，能缓解生理变化引起的情绪激动，提高体内超氧化物歧化酶的活性，阻止体内有害物质的产生，减少或消除已经产生并积滞于体内的脂褐质。桑叶能提高小鼠对高温刺激的耐受能力和防止由于应激刺激引起的肾上腺皮质分布功能低下，而当肾上腺功能低下时，桑叶可使之恢复正常。桑叶能延长小鼠游泳及转棒时间，具有增强机体耐力作用，能延长果蝇的寿命。能有效地清除生物氧化产生的超氧阴离子，具有延缓衰老的作用
8.抗丝虫病作用
单味桑叶注射液有抗丝虫病的作用，桑叶片可用于治疗丝虫性象皮肿和乳糜尿(姚连初，1996;王培义，1999)，其作用机制可能是桑叶所含芸香苷、槲皮素、异槲皮素、香豆素、氯原酸等成分抗炎、消肿、软化组织及抗菌等作用的综合结果。
9.解痉、抗溃疡作用
桑叶中的槲皮素能降低肠、支气管平滑肌的张力，其解痉作用强于芸香苷，芸香苷能降低大鼠的胃运动功能，并能解除氯化钡引起的小肠平滑肌痉挛，皮下注射芸香苷5~10 mg/kg能显著降低大鼠因结扎幽门引起胃溃疡的病灶数
10.改善肠功能、润肠通便及减肥作用
DNJ 矿物质以及小肠内未被吸收的糖类进入大肠后由肠内菌丛作用引起发酵，产生丁酸、丙酸、乳酸、乙酸等有机酸，使肠内环境变成酸性，肠道内容物酸度增大，能抑制有害细菌的增殖，起到调节肠道、改善便秘、改善腹部胀满感的作用，具有导泻通便、减少某些急腹症的发生，保护肠黏膜和减肥等作用。
